Трафта в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению трафты в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток трафты, взаимодействие с другими лекарствами, применение трафты (таблетки) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Трафта
Международное название: Азитромицин
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01F Макролиды, линкозамиды и стрептограмины
J01F A Макролиды
Фарм. группа:
Противомикробные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин. Код АТХ J01FA10
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 250С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не применять по истечении срока хранения.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гладкой поверхностью.

Состав трафты в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество трафты

азитромицина 500 мг (в виде азитромицина дигидрата 524 мг)
500 мг азитромицин (524 мг азитромицин дигидраты түрінде)

Вспомогательные вещества в трафте

крахмал прежелатинированный, кросповидон, кальция гидрофосфат безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза 606, титана диоксид (Е171), лактоза, глицерила триацетат
желатинделген крахмал, кросповидон, сусыз кальций гидрофосфаты, натрий лаурилсульфаты, магний стеараты, қабықтың құрамы: гидроксипропилметилцеллюлоза 606, титанның қостотығы (Е171), лактоза, глицерил триацетаты

Показания к применению таблеток трафты

  • фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит
  • бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита
  • хроническая мигрирующая эритема - начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы
  • заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori
  • гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит
  • фарингитте/тонзиллитте, синуситте, ортаңғы отитте
  • бронхитте, интерстициальді және альвеолярлық пневмонияда, созылмалы бронхиттің өршуінде
  • созылмалы көшпелі эритема – Лайм ауруының бастапқы сатысында, тілмеде, импетигода, салдарлы пиодерматоздарда
  • Helicobacter pylori-мен астасқан асқазан мен 12 елі ішектің ауруларында
  • создық және создық емес уретритте және/немесе цервицитте

Противопоказания трафты в таблетках

  • известная повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам
  • тяжелые нарушения функции печени и почек
  • детский возраст до 12 лет
  • первый триместр беременности и период лактации
  • макролидтік антибиотиктерге белгілі жоғары сезімталдық
  • бауыр және бүйрек қызметтерінің ауыр бұзылулары
  • 12 жасқа дейінгі балалар
  • жүктіліктің бірінші триместрі және лактация кезеңі

Побочные действия таблеток трафты

Часто (>1/100, < 1/10)
  • тошнота, рвота, диарея, боль в животе
Не часто (>1/1000, < 1/100)
  • жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита
Редко (>1/1000, < 1/100)
  • головная боль, головокружение, сонливость, судороги, дисгевзия
  • тромоцитопения
  • агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница
  • парестезии и астения
  • нарушение слуха, глухота и шум в ушах
  • тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT
  • изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит
  • транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина, холестатическая желтуха, гепатит
  • реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз,
  • артралгия
Очень редко (>1/10000, < 1/1000)
  • интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность
  • усталость, конвульсии
  • изменение вкуса и обоняния
  • артралгии
  • вагиниты, кандидоз, суперинфекции
  • анафилактический шок в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)
Жиі (>1/100, < 1/10)
  • жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы
Жиі емес (>1/1000, < 1/100)
  • нәжістің сұйылуы, метеоризм, асқорыту бұзылыстары, тәбеттің болмауы
Сирек (>1/1000, < 1/100)
  • бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық, құрысулар дисгевзия
  • тромоцитопения
  • озбырлық, қозу, мазасыздық, күйгелектік, ұйқышылдық
  • парестезиялар және астения
  • естудің бұзылуы, кереңдік жіне құлақтағы шуыл
  • тахикардия, қарыншалық тахикардиямен жүретін аритмия, QT аралығының ұзаруы
  • тіл түсінің өзгеруі, іштің қатуы, жалғанжарғақшалы колит
  • бауыр аминотрансферазалары деңгейінің, билирубиннің транзиторлық жоғарылауы, холестаздық сарғаю, гепатит
  • аса жоғары сезімталдық реакциялары (қызару, тері бөртпесі, қышыну, есекжем, ангионевротикалық ісіну, фотосезімталдық), мультиформалы эритема, Стивен-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз,
  • артралгия
Өте сирек (>1/10000, < 1/1000)
  • интерстициальді нефрит, бүйректің жедел жеткіліксіздігі
  • шаршау, конвульсиялар
  • дәм және иіс сезудің өзгеруі
  • артралгиялар
  • вагиниттер, кандидоз, асқын жұқпалар
  • анафилактикалық шок, соның ішінде ісіну (сирек жағдайларда өлімге соқтыратын)

Особые указания к применению

Сообщается о следующих побочных действиях при приеме антибиотиков группы макролидов: желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию и трепетание-мерцание (желудочков), у пациентов с удлиненным QT интервалом.

Крайне редко на фоне лечения азитромицином может быть трепетание-мерцание (желудочков) и последующий инфаркт миокарда у лиц, имевших в анамнезе аритмию.

Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.

Беременность
Применение препарата во втором и третьем триместрах беременности возможно, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.
Макролидтер тобының антибиотиктерін қабылдаған кезде мынадай жағымсыз әсерлер туралы хабарланған: QT аралығы ұзарған емделушілердегі қарыншалық тахикардия мен дірілдеу-жыпылықтауды (қарыншалардың) қоса, қарыншалық аритмия.

Сыртартқысында аритмиясы бар адамдарда азитромицинмен емдеу аясында аса сирек дірілдеу-жыпылықтау (қарыншалардың) және ары қарай миокард инфарктісі болуы мүмкін.

Жүрек аритмиясы мен қарыншалардың дірілдеу/ жыпылықтауының даму қаупін арттырған жүрек реполяризациясының және QT аралығының ұзаруы, басқа макролидтік антибиотиктермен емдеуде байқалған. Азитромицинның мұндай әсерін жүрек реполяризациясының ұзару қаупі бар емделушілерде толығымен жоққа шығаруға болмайды.

Жүктілік
Препаратты жүктіліктің екінші және үшінші триместрлерінде күтілетін пайдасы ұрық үшін ықтимал қауіптен асатын болса ғана қолдануға болады.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препаратпен емделу кезінде автокөлік жүргізуден және қауіптілігі зор қызмет түрлерімен шұғылданудан бас тарту қажет.

Дозировка и способ применения

Взрослым и детям с массой тела свыше 45кг

Трафту таблетки 500 мг принимают один раз в день за 1 час до еды или через 2 часа после еды.

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сутки в течение 3-х дней (курсовая доза – 1,5 г).

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г (2 таблетки по 500 мг).

При болезни Лайма (бореллиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г (2 таблетки по 500 мг) в первый день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза – 3 г).

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, Трафту назначают по 1 г (2 таблетки по 500 мг) в сутки в течение 3-х дней в составе комбинированной терапии.

В случае пропуска приема одной дозы препарата следует пропущенную дозу принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа.

Пожилые пациенты
Корректировки дозы не требуется.
Ересектер мен дене салмағы 45кг асатын балаларға

Трафтаның 500 мг таблеткаларын күніне бір рет тамаққа дейін 1 сағат бұрын немесе тамақтан кейін 2 сағаттан соң қабылдайды.

Тыныс алу жолдарының жоғарғы және төменгі бөліктерінің жұқпаларында , тері мен жұмсақ тіндердің жұқпаларында 3 күн бойы тәулігіне 500 мг тағайындайды (курстық дозасы – 1,5 г).

Асқынбаған уретритте және/немесе цервицитте бір рет 1 г (500 мг-ден 2 таблетка) тағайындайды.

Лайм ауруы кезінде (бореллиозда) бастапқы сатысын емдеу үшін (erythema migrans) бірінші күні 1 г (500 мг-ден 2 таблетка) және 2-күннен 5-күнге дейін күн сайын 500 мг тағайындайды (курстық доза – 3 г).

Асқазан мен он екі елі ішектің Helicobacter pylori-мен астасқан ауруларында, Трафтаны біріктірілген ем құрамында 3 күн бойы тәулігіне 1 г-ден (500 мг-ден 2 таблетка) тағайындайды.

Препараттың бір дозасын қабылдауды жіберіп алған жағдайда, өткізіп алынған дозасын мүмкіндігінше ертерек, ал келесілерін 24 сағат үзілістермен қабылдау керек.

Егде жастағы емделушілер
Дозаларын түзету қажет емес.

Взаимодействие с лекарствами

Были получены отчеты, подтверждающие, что сочетанное применение макролидных антибиотиков и препаратов, которые метаболизируются при участии ферментной системы цитохрома Р-450, может приводить к повышению уровня последних в плазме крови. Хотя подобные взаимодействия не были отмечены в исследованиях азитромицина, следует с осторожностью назначать этот препарат пациентам, принимающим вышеуказанные средства. По пероральным формам азитромицина доступна следующая информация о взаимодействии с другими препаратами.

Эрготамин
Из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи, такими как эрготамин или дигидроэрготамин.

Циклоспорин
Некоторые макролидные антибиотики влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно рассмотреть терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этих лекарств. Если комбинированное лечение считается необходимым, рекомендуется в обязательном порядке проводить тщательный мониторинг уровней циклоспорина в плазме крови и соответственно регулировать дозировку.

Дигоксин
У некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно, в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует учитывать вероятность повышения уровня последнего в плазме крови.

Антациды
При изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина, в целом, изменений в биодоступности не наблюдалось, однако пиковые концентрации азитромицина в плазме уменьшались вплоть до 30%. Пациентам, принимающим антациды, пероральные формы азитромицина назначать не следует.

Циметидин
В исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина значительных изменений в фармакокинетике последнего не выявлено, при условии приема циметидина за 2 часа до азитромицина.

Нелфинавир
Прием азитромицина в дозе 1200 мг пациентами, на постоянной основе получающими нелфинавир (750 мг три раза в сутки) приводит к снижению средних значений AUC (в интервале от 0 до 8 ч) нелфинавира и его метаболита M8 и повышению значений AUC и Cmax азитромицина. Хотя корректировки дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется, рекомендован постоянный мониторинг известных побочных эффектов азитромицина.

Кумариновые антикоагулянты
В фармакокинетических исследованиях лекарственных взаимодействий с вовлечением здоровых добровольцев азитромицин не влиял на антикоагуляционный эффект однократной дозы (15 мг) варфарина. После выпуска препарата на рынок сообщалось об усилении антикоагуляционного эффекта после одновременного применения азитромицина и кумариновых антикоагулянтов, поэтому в таких случаях следует учитывать необходимость проведения тщательного мониторинга протромбинового времени.

Зидовудин
Одновременное применение азитромицина (однократно 1000 мг и многократно 1200 или 600 мг) не оказывало влияния на концентрацию в плазме или экскрецию с мочой зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина приводило к повышению концентраций фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта не установлено.

Терфенадин
В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось об единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие может произойти.

Рифабутин
При одновременном приеме азитромицина и рифабутина возможно развитие нейтропении. Хотя нейтропения, вероятнее всего, ассоциирована с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом с азитромицином не установлена

Теофиллин
В исследованиях с вовлечением здоровых добровольцев не было отмечено фармакокинетического взаимодействия между азитромицином и теофиллином при их сочетанном применении.

Карбамазепин
В фармакокинетических исследованиях лекарственного взаимодействия с участием здоровых добровольцев азитромицин не оказывал существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови.

Метилпреднизолон
В фармакокинетических исследованиях лекарственного взаимодействия с участием здоровых добровольцев азитромицин не оказывал существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Диданозин
Одновременный прием 6 пациентами диданозина с азитромицином в дозе 1200 мг/сут не оказал видимого воздействия на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Эфавиренз
Одновременный прием разовой дозы азитромицина, равной 600 мг, и 400 мг эфавиренза ежедневно в течение 7 дней не вызывал каких-либо клинически значимых фармакокинетических взаимодействий, поэтому коректировки дозы указанных препаратов при их сочетанном применении не требуется.

Флуконазол
Однократный прием азитромицина в дозировке, равной 1200 мг, не оказывал влияния на фармакокинетику разовой дозы флуконазола, равной 800 мг. Суммарное воздействие и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, поэтому коректировки дозы указанных препаратов при их сочетанном применении не требуется.

Индинавир
Однократный прием азитромицина в дозировке, равной 1200 мг, не оказывал статистически значимого влияния на фармакокинетику индинавира, у пациентов, принимавших препарат в дозе 800 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней. Коректировки дозы указанных препаратов при их сочетанном применении не требуется.

Триметоприм-сульфаметоксазол
Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с 1200 мг азитромицина на 7-й день не оказывало существенное влияния на пиковые концентрации, суммарное воздействие или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови были аналогичны концентрациям, которые отмечали в других исследованиях. Корректировки дозы указанных препаратов при их сочетанном применении не требуется.
Р-450 цитохромы ферменттік жүйесінің қатысуымен метаболизденетін макролидтік антибиотиктер мен препараттарды үйлестіріп қолдану соңғысының қан плазмасындағы деңгейінің артуына алып келуі мүмкін екендігін растайтын есептер алынған. Азитромицинді зерттеуде мұндай өзара әрекеттесулер байқалмаса да, бұл препаратты жоғарыда аталған дәрілерді қабылдап жүрген емделушілерге сақтықпен тағайындау керек. Азитромициннің ішу арқылы қабылданатын түрлері бойынша, басқа препараттармен өзара әрекеттесулері туралы төмендегідей ақпараттарға қол жеткен.

Эрготамин
Теориялық тұрғыдан эрготизм мүмкін болғандықтан, азитромицинді эрготамин немесе дигидроэрготамин сияқты қастауыш туындыларымен бір мезгілде тағайындамаған жөн.

Циклоспорин
Кейбір макролидтік антибиотиктер циклоспориндердің метаболизміне әсер етеді. Азитромицин мен циклоспоринді бір мезгілде қабылдағанда болуы мүмкін өзара әрекеттесулеріне фармакокинетикалық және клиникалық зерттеулер жүргізілмегендіктен, бұл дәрілерді бір мезгілде қабылдауды тағайындағанға дейін емдік жағдайды мұқият қарастыру керек. Егер біріктірілген ем қажет деп саналса, қан плазмасындағы циклоспорин деңгейлеріне міндетті түрде мұқият мониторинг жүргізу және сәйкесінше дозасын реттеу ұсынылады.

Дигоксин
Кейбір емделушілерде белгілі бір макролидтік антибиотиктер дигоксиннің ішектегі метаболизміне әсер етеді. Сәйкесінше, азитромицин мен дигоксинді бір мезгілде қолданған жағдайда, соңғысының қан плазмасындағы деңгейінің арту ықтималдығын ескеру керек.

Антацидтер
Антацидтерді бір мезгілде қолданудың азитромицин фармакокинетикасына әсерін зерттеуде, тұтас алғанда биожетімділігінің өзгерістері байқалмаған, алайда азитромициннің плазмадағы ең жоғарғы концентрациялары 30%-ға дейін азайған. Антацидтерді қабылдайтын емделушілерге, азитромициннің ішу арқылы қабылданатын түрлерін тағайындамау керек.

Циметидин
Циметидиннің бір реттік дозасының азитромицин фармакокинетикасына әсерін зерттеулерде соңғысының фармакокинетикасында циметидин азитромицинге дейін 2 сағат бұрын қабылданған жағдайда елеулі өзгерістер анықталмаған.

Нелфинавир
Нелфинавирді тұрақты түрде (тәулігіне үш рет 750 мг) қабылдайтын емделушілердің азитромицинді 1200 мг дозада қабылдауы нелфинавир мен оның M8 метаболитінің AUC орташа мәндерінің (0-ден 8 сағатқа дейінгі аралықта) төмендеуіне және азитромициннің AUC пен Cmax мәндерінің артуына алып келеді. Азитромицинді нелфинавирмен бір мезгілде қолданғанда, оның дозасын түзету қажет болмаса да, азитромициннің белгілі жағымсыз әсерлеріне тұрақты мониторинг ұсынылады.

Кумариндік антикоагулянттар
Дені сау еріктілерді қатыстыра отырып, дәрілермен өзара әрекеттесулерін фармакокинетикалық зерттеулерде азитромицин варфариннің бір реттік дозасының (15 мг) антикоагуляциялық әсеріне ықпал еткен жоқ. Препарат нарыққа шығарылғаннан кейін, азитромицин мен кумариндік антикоагулянттарды бір мезгілде қолданғаннан кейін антикоагуляциялық әсерінің күшейгені туралы хабарланған, сондықтан мұндай жағдайларда, протромбиндік уақытқа мұқият мониторинг жүргізу қажеттілігін ескеру керек.

Зидовудин
Азитромицинді бір мезгілде қолдану (бір рет 1000 мг және көп рет 1200 немесе 600 мг) плазмадағы концентрациясына немесе зидовудин немесе оның глюкуронидтік метаболитінің несеппен шығарылуына әсер еткен жоқ. Алайда азитромицинді қолдану шеткергі қан мононуклеарларындағы клиникалық белсенді метаболиті фосфорилденген зидовудин концентрацияларының артуына алып келген. Бұл фактінің клиникалық мәні анықталмаған.

Терфенадин
Фармакокинетикалық зерттеулерден азитромицин мен терфенадин арасындағы өзара әрекеттесулеріне дәлелдер алынған жоқ. Өзара әрекеттесулер мүмкіндігін толығымен шектеу мүмкін болмаған бірен-саран жағдайлар туралы хабарланған, алайда мұндай өзара әрекеттесудің болуы мүмкіндігіне бірде-бір нақты дәлел жоқ.

Рифабутин
Азитромицин мен рифабутинді бір мезгілде қабылдағанда нейтропения дамуы мүмкін. Нейтропения, ең алдымен рифабутинді қолданумен астасса да, азитромицинді бір мезгілде қабылдаумен себеп-салдарлық байланысы анықталмаған.

Теофиллин
Дені сау еріктілерді қатыстыру арқылы жүргізілген зерттеулерде азитромицин мен теофиллин арасында оларды бірге қолданғанда өзара фармакокинетикалық әрекеттесулер байқалмаған.

Карбамазепин
Дені сау еріктілердің қатысуымен, өзара әрекеттесулерін фармакокинетикалық зерттеулерде азитромицин қан плазмасындағы карбамазепин мен оның белсенді метаболитінің концентрациясына елеулі әсер еткен жоқ.

Метилпреднизолон
Дәрілермен өзара әрекеттесулерін дені сау еріктілердің қатысуымен жүргізілген фармакокинетикалық зерттеулерде азитромицин метилпреднизолонның фармакокинетикасына елеулі әсер еткен жоқ.

Диданозин
6 емделушінің диданозинді азитромицинмен бір мезгілде тәулігіне 1200 мг дозада қабылдауы плацебомен салыстырғанда, диданозин фармакокинетикасына елеулі әсер еткен жоқ.

Эфавиренз
Азитромициннің 600 мг тең бір реттік дозасы мен 400 мг эфавирензді 7 күн бойы күн сайын бір мезгілде қабылдау қандай-да бір клиникалық маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерін тудырған жоқ, сондықтан оларды үйлестіріп қолданғанда аталған препараттардың дозасын түзету қажет емес.

Флуконазол
Азитромицинді 1200 мг тең дозада бір рет қабылдау флуконазолдың 800 мг тең бір реттік дозасының фармакокинетикасына әсер еткен жоқ. Азитромициннің жиынтық әсері мен жартылай шығарылу кезеңі флуконазолды бір мезгілде қолданғанда өзгермеген, сондықтан оларды үйлестіріп қолданғанда аталған препараттардың дозасын түзету қажет емес.

Индинавир
Азитромицинді 1200 мг тең дозада бір рет қабылдау, препаратты 5 күн бойы 800 мг дозада тәулігіне 3 рет қабылдаған емделушілерде индинавир фармакокинетикасына статистикалық маңызды әсер бермеген. Оларды үйлестіріп қолданғанда аталған препараттардың дозасын түзету қажет емес.

Триметоприм-сульфаметоксазол
Триметоприм/сульфаметоксазолды 1200 мг азитромицинмен 7 күн бойы бір мезгілде қолдану (160 мг/800 мг) 7-күні триметопримнің немесе сульфаметоксазолдың ең жоғарғы концентрацияларына, жиынтық әсеріне немесе несеппен шығарылуына елеулі әсер еткен жоқ. Азитромициннің қан сарысуындағы концентрациялары басқа зерттеулерде байқалған концентрацияларына ұқсас болды. Оларды үйлестіріп қолданғанда аталған препараттардың дозасын түзету қажет емес.

Передозировка трафтой в таблетках

Симптомы: усиление проявления побочных явлений.

Лечение: симптоматические и общие поддерживающие мероприятия.
Симптомдары: жағымсыз құбылыстар көрінісінің күшеюі.

Емі: белгілеріне қарай және жалпы демеу шаралары.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема биодоступность азитромицина составляет около 37%. Максимальная концентрация в плазме достигается по прошествии 2 – 3 ч. Конечный период плазменного полувыведения полностью соответствует периоду полувыведения препарата из тканей и варьирует в пределах от 2 до 4 дней. Установлено, что после 5-дневного курса лечения азитромицином значение AUC у пожилого возраста (старше 65 лет) было несколько выше, чем в группе пациентов в возрасте младше 40 лет, однако эти данные не имеют клинического значения, поэтому коррекции дозы препарата в этом случае не требуется.

Связывание азитромицина с белками плазмы зависит от концентраций препарата, достигнутых в плазме, и варьирует от 51% при 0,02 мкг / мл до 7% при 2 мкг / мл.

Фармакокинетические исследования показывают, что концентрации азитромицина в тканях значительно выше, чем в плазме (до 50 раз выше максимальных концентраций в плазме), и это дает основания предположить, что связывание препарата с тканями имеет важное клиническое значение. Наибольшие концентрации азитромицина достигаются в легких, представительной железе и миндалинах и поддерживаются на одном уровне даже после снижения концентрации препарата в сыворотке и плазме до неопределяемого уровня. После однократного приема азитромицина в дозе 500 мг концентрация препарата в тканях легких, миндалин, предстательной железы превышает МПК90 для обычных патогенных микроорганизмов.

Нет клинических данных по распределению азитромицина в плаценте и спинномозговой жидкости.

После приема около 12% дозы выводится с мочой в неизменном виде, преимущественно в первые 24 часа. В желчи можно обнаружить очень высокие концентрации препарата в неизменном виде, а также 10 его метаболитов, образованных N- и O-диметилированием, гидроксилированием колец дезозамина и агликона и расщепления кладинозы конъюгата. Эти метаболиты, по всей видимости, являются микробиологически активными.

Фармакокинетика в отдельных клинических случаях

Фармакокинетические параметры препарата у пациентов со сниженной функцией почек (скорость клубочковой фильтрации - 10-80 мл / мин) остаются неизменными.

У пациентов с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести (класс А или В по шкале Чайлд – Пью) не отмечается значительных отличий в плазменной фармакокинетике, по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. У этих пациентов возможно повышение доли выведения азитромицина с мочой, вероятно, с целью компенсации сниженного печеночного клиренса. Нет данных по применению азитромицина в случае более тяжелых нарушений функции печени (класс С по шкале Чайлд –Пью).
Ішу арқылы қабылдағаннан кейін азитромициннің биожетімділігі 37%-ға жуықты құрайды. Плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына 2 – 3 сағат өткен соң жетеді. Плазмадағы жартылай шығарылуының ақырғы кезеңі препараттың тіндерден жартылай шығарылу кезеңіне толығымен сәйкес келеді және 2-ден 4 күнге дейінгі шекте ауытқып тұрады. Азитромицинмен емдеудің 5 күндік курсынан соң егде жастағыларда (65 жастан асқан) AUC мәні 40 жастан кіші емделушілер тобына қарағанда біраз жоғары болғаны анықталған, алайда бұл мәліметтердің клиникалық маңызы жоқ, сондықтан бұл жағдайда препарат дозасын түзету қажет емес.

Азитромициннің плазма ақуыздарымен байланысуы препараттың плазмада жеткен концентрациясына тәуелді және 0,02 мкг / мл болған кезде 51%-дан және 2 мкг / мл болған кезде 7%-ға дейін ауытқып тұрады.

Фармакокинетикалық зерттеулер азитромициннің тіндердегі концентрациялары плазмадағысына қарағанда айтарлықтай жоғары (плазмадағы ең жоғарғы концентрацияларынан 50 есеге дейін жоғары) екенін көрсетеді және бұл препараттың тіндермен байланысуының клиникалық маңызы бар деп шамалауға негіз болады. Азитромицин жоғарырақ концентрацияларына өкпеде, қуықасты безінде және бадамша бездерде жетеді және препараттың сарысудағы және плазмадағы концентрацияларын анықталмайтын деңгейге дейін төмендеткеннен кейін де бір деңгейін ұстап тұрады. Азитромицинді 500 мг дозада бір рет қабылдағаннан кейін препараттың тіндердегі, бадамша бездердегі, қуықасты бездеріндегі концентрациясы қарапайым патогендік микроорганизмдер үшін ЕБК90 асып түседі.

Азитромициннің плацентада және жұлын сұйықтығында таралуы жөнінде клиникалық мәліметтер жоқ.

12%-ға жуық дозасын қабылдағанда несеппен өзгеріссіз күйде, көбінесе бастапқы 24 сағатта шығарылады. Өттен препараттың өзгеріссіз күйдегі өте жоғары концентрацияларын, сондай-ақ оның N- және O-диметилденуі дезозамин мен агликон сақиналарының гидроксилденуі және конъюгат кладинозасының ыдырауы арқылы түзілген оның 10 метаболитін анықтауға болады. Бұл метаболиттері, шамалауымызша, микробиологиялық белсенді болып табылады.

Жекелеген клинкалық жағдайлардағы фармакокинетикасы

Бүйрек қызметі төмендеген (шумақтық сүзілу жылдамдығы - 10-80 мл / мин) емделушілердегі препараттың фармакокинетикалық параметрлері өзгеріссіз қалады.

Ауырлық дәрежесі жеңілден орташаға дейінгі бауыр жеткіліксіздігі бар (Чайлд – Пью шкаласы бойынша А немесе В класы) емделушілерде бауыр қызметі қалыпты емделушілермен салыстырғанда плазмадағы фармакокинетикасында елеулі айырмашылықтар байқалмайды. Бұл емделушілерде бауыр клиренсі төмендеуінің орнын толтыру мақсатында азитромициннің несеппен шығарылуының үлесі жоғарылауы мүмкін. Бауыр қызметінің ауырырақ бұзылулары (Чайлд –Пью шкаласы бойынша С класы) жағдайында азитромициннің қолданылғаны туралы мәліметтер жоқ.

Фармакодинамика

Азитромицин относится к подклассу азалидов и представляет собой антибиотик, ингибирующий синтез белков посредством связывания с 50S субъединицей рибосом микробной клетки, что приводит к нарушению транслокации пептидов.

Азитромицин обладает широким спектром действия; он активен в отношении различных грамположительных и грамотрицательных бактерий, анаэробных, внутриклеточных и клинически атипичных микроорганизмов.

МИК90 £ 0,01 мкг/мл
Haemophilus ducreyi, Mycoplasma pneumoniae

МИК90 0,01-0,1 мкг/мл
Actinomyces species, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Gardnerella virginalis, Mobiluncus species, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes

МИК90 0,01-2,0 мкг/мл
Bacteriodes bivius, Bordetella parapertussis, Brucella melitensis, Campylobacter jejuni, Clostridium perfringens, Fusobacterium necrophorum, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella haemolytica, Pasteurella multocida, Peptococcus species, Peptostreptococcus, Plesiomonas shigelloides, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, streptokoky skupiny C, F, G, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus

МИК90 2,0-8,0 мкг/мл
Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophylia, Bacteroides fragilis, Bacteroides oralis, Clostridium difficile, Escherichia coli, Eubacterium lentum, Fusobacterium nucleatum, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Yersinia enterocolitica

МИК90 > 10 мкг/мл
Citrobacter species, Corynebacterium species, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Eubacterium limosum, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Mycoplasma hominis, Proteus species, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Отмечается перекрестная резистентность азитромицина с грамположительными штаммами, резистентными к эритромицину, включая Enterococcus faecalis, и большинством штаммов резистентных к метициллину стафилококков.

Азитромицин, имеющий отличную от ß-лактамных антибиотиков циклическую структуру, активен в отношении штаммов микроорганизмов, синтезирующих ß-лактамазы.

Как и в случае с другими антибиотиками, при выборе препарата следует рассмотреть все имеющиеся данные о резистентности потенциальных патогенных микроорганизмов.
Азитромицин азалидтердің қосалқы класына жатады және микроб жасушалары рибосомаларының суббірлігі 50S-пен байланысу арқылы ақуыздар синтезін тежейтін антибиотик түрінде келеді, бұл пептидтер транслокациясының бұзылуына алып келеді.

Азитромициннің әсер ету ауқымы кең; ол түрлі грамоң және грамтеріс бактерияларға, анаэробты, жасушаішілік, клиникалық атипті микроорганизмдерге қатысты белсенді.

ЕТК90 £ 0,01 мкг/мл
Haemophilus ducreyi, Mycoplasma pneumoniae

ЕТК90 0,01-0,1 мкг/мл
Actinomyces species, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Gardnerella virginalis, Mobiluncus species, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes

ЕТК90 0,01-2,0 мкг/мл
Bacteriodes bivius, Bordetella parapertussis, Brucella melitensis, Campylobacter jejuni, Clostridium perfringens, Fusobacterium necrophorum, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella haemolytica, Pasteurella multocida, Peptococcus species, Peptostreptococcus, Plesiomonas shigelloides, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, streptokoky skupiny C, F, G, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus

ЕТК90 2,0-8,0 мкг/мл
Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophylia, Bacteroides fragilis, Bacteroides oralis, Clostridium difficile, Escherichia coli, Eubacterium lentum, Fusobacterium nucleatum, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Yersinia enterocolitica

ЕТК90 > 10 мкг/мл
Citrobacter species, Corynebacterium species, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Eubacterium limosum, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Mycoplasma hominis, Proteus species, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Азитромициннің Enterococcus faecalis-ті қоса, эритромицинге резистентті грамоң штаммдармен және стафилококктар метициллиніне резистентті штаммдардың көпшілігімен айқаспалы резистенттілігі байқалады.

Циклдық құрылымы ß-лактамдық антибиотиктерден ерекшеленетін азитромицин ß-лактамазаны синтездейтін микроорганизмдер штаммдарына қатысты белсенді.

Басқа антибиотиктермен болған жағдайдағы сияқты, препаратты таңдағанда әлеуетті патогенді микроорганизмдердің резистенттілігі туралы қолда бар барлық мәліметтерді қарастырып шығу керек.

Упаковка и форма выпуска

По 3 таблетки препарата помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.
Препаратты 3 таблеткадан поливинилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаларға салады. 1 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.